Антиэстрогены, ингибиторы ароматазы

1 year 6 месяцев 2 дня назад
Антиэстрогены, ингибиторы ароматазы, дофаминометики.

 

Антиэстрогены.

 

Антиэстрогены – модуляторы эстрогеновых рецепторов. Данные препараты блокируют эстрогеновые рецепторы, но не снижают уровень эстрогенов в крови. Эстроген снижают только ингибиторы ароматазы. Мужчинами данные препараты используются в качестве препаратов для повышения уровня тестостерона [1] [5].

 

 

Антиэстрогены

К группе данных препаратов относиться:


  • Кломифен (clomiphene citrate)
  • Тамоксифен (tamoxifen citrate)
  • Торемифен (toremifene citrate)

Отличия Кломифена Тамоксифена и Торемифена.


  • Кломифен работает более избирательно на гипоталамус-гипофиз, чем тамоксифен и торемифен. Кломифен не воздействует на эстрогеновые рецепторы периферии, а только на гипоталамус-гипофиз, что нивелирует все побочные эффекты снижения уровня эстрогенов в организме. Кломифен не вызывает побочных эффектов, при соблюдении верной дозы, даже при приеме его годами [6] [7].
  • Тамоксифен и Торемифен блокируют эстрогеновые рецепторы не только в гипофизе и гипоталамусе, но и во всем организме.
  • Торемифен более современная версия тамоксифена, где убрано часть побочных эффектов, тем самым препарат более предпочтительный, по сравнению с тамоксифеном.

Недостатки тамоксифена, относительно кломифена:


  • Снижение либидо и качество эрекции.
  • Повышает количество ГСПГ в крови.
  • Более негативно влияет на зрение.
  • Более токсичен для организма.
  • Увеличивает количество прогестероновых рецепторов.

Недостатки кломифена, относительно тамоксифена:


  • Цена, препарат более дорогой.
  • Не блокирует эстрогеновые рецепторы на грудных железах, тем самым бесполезен при лечении гинекомастии.

Какие антиэстрогены когда лучше использовать:


Кломифен цитрат более предпочтительный препарат для послекурсовой терапии, так и для терапии по повышению уровня тестостерона. Так как препарат имеет меньше побочных эффектов, при этом работает избирательно, и лучше восстанавливает секрецию тестостерона. Также тамоксифен нельзя использовать после приема 19-нор препаратов, такие как: Нандролон и Тренболон.

 

Тамоксифен цитрат следует использовать, как второй перепарит на послекурсовой терапии. При восстановлении после очень длинных курсов или при восстановлении после «тяжелых» курсов анаболических стероидов. Отдельно препарат может использоваться в качестве основного препарата для лечения гинекомастии, вспомогательными препаратами могут служить ингибиторы ароматазы. 

 

Торемифен можно использовать как на послекурсовой терапии, но более предпочтительным остается кломифен, так и для лечения гинекомастии. В данном случае торемифен предпочтительней, чем тамоксифен, так как имеет меньшее количество побочных эффектов.

 

2. Ингибиторы ароматазы.


Ингибиторы ароматазы – группа препаратов, блокирующих фермент ароматазу, который отвечает за превращение тестостерона в эстрадиол. В первую очередь используются для снижения количества эстрадиола при его повышении. Во вторую очередь данные препараты используют для повышения уровня тестостерона, при его снижении [2] [3] [4].


 

Ингибиторы ароматазы 

К данной группе препаратов относиться три основных:


  • Анастрозол (anastrozol).
  • Летрозол (Letrozole).
  • Экзиместан (Exemestane).

Отличия анастрозола, летрозола и экзиместана.

 

Анастрозол и летрозол уменьшают активность фермента ароматазы, их отличия между собой минимальные. В пример можно привести исследование, в котором сравнивали работу анастрозола и летрозола. Анастрозол в дозировке 1 мг (1 стандартная таблетка) способен снижать уровень эстрадиола до 5,6 ± 2,9 пг/мл в то время как Летрозол 2.5 мг (1 стандартная таблетка) снижает уровень эстрадиола до 2,8 ± 2,8 (как видно в некоторых случаях практически до нуля). Поэтому мы можем сделать вывод, что одна таблетка Летрозола работает более сильно, чем одна таблетка Анастрозола [5].

 

В свою очередь работа экзиместана отличает от работы анастрозола и летрозола тем, что препарат не снижает активность фермента ароматазы, а связывается с ферментом и после утилизируется. Все три препарата снижают уровень эстрадиола и имеют минимальные различия, выбор препарата остается индивидуальны.

 

3. Дофаминометики.

 

Дофаминометики.


Дофаминометики – антагонисты дофаминовых D2 рецепторов, способны снижать уровень пролактина. Данные препараты используются для снижения уровня пролактина при патологических повышениях пролактина или при приеме препаратов способных повышать уровень пролактина.

 

К данной группе препаратов относиться два основных:

  • Бромкрептин (bromocriptine).
  • Каберголин (cabergolinum).

Отличия между бромкрептином и каберголином очень существенные, каберголин является современным аналогом бромкрептина и имеет гораздо меньше побочных эффектов. Также, как и ингибиторы ароматазы каберголин должен приниматься только по анализам пролактина, доза препарата корректироваться относительно повышения пролактина.

 

Ссылки на исследования:

 

1. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26176805

2. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18616708

3. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26588809

4. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15001605

5. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25137428

6. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22044663

7. ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22458540