Антиэстрогены, ингибиторы ароматазы

11 месяц 2 дня назад
Антиэстрогены, ингибиторы ароматазы, дофаминометики.

 

План статьи:

 

1. Антиэстрогены.

2. Ингибиторы атоматазы.

3. Дофаминометики.

 

1. Антиэстрогены.


 

Антиэстрогены

Антиэстрогены – модуляторы эстрогеновых рецепторов. Данные препараты блокируют эстрогеновые рецепторы, но не снижают уровень эстрогенов в крови. Эстрогены снижают только ингибиторы ароматазы.

 

К группе данных препаратов относиться:

 

  • Кломифен (clomiphene citrate)
  • Тамоксифен (tamoxifen citrate)
  • Торемифен  (Toremifene citrate)

Отличия Кломифена Тамоксифена и Торемифена.

 

Кломифен работает более избирательно на гипофиз, чем тамоксифен и торемифен.

Тамоксифен и Торемифен блокируют эстрогеновые рецепторы не только в гипофизе и гипоталамусе, но и во всем организме.

Торемифен более современная версия тамоксифена, где убрано часть побочных эффектов, тем самым препарат более предпочтительный.

 

Недостатки тамоксифена, относительно кломифена:

 

  • Снижение либидо и качество эрекции.
  • Повышает количество ГСПГ в крови.
  • Более негативно клияет на зрение.
  • Более токсичен для организма.
  • Увеличивает количество прогестероновых рецепторов.

Недостатки кломифена, относительно тамоксифена:

 

  • Цена, препарат более дорогой.
  • Не блокирует эстрогеновые рецепторы на грудных железах, тем самым бесполезен при лечении гинекомастии. 

Кломифен цитрат более предпочтительный препарат для послекурсовой терапии, так и для повышения уровня тестостерона, так как препарат имеет меньше побочных эффектов, при этом работает избирательно, и лучше восстанавливает секрецию тестостерона. Также тамоксифен нельзя использовать после приема 19-нор препаратов, такие как: Нандролон и Тренболон.

 

Тамоксифен цитрат следует использовать, как второй перепарит на послекурсовой терапии, при восстановлении после очень длинных курсов или при восстановлении после «тяжелых» курсов анаболических стероидов. Отдельно препарат может использоваться в качестве основного препарата для лечения гинекомастии, вспомогательными могут служить ингибиторы ароматазы.  

 

Торемифен можно использовать как на послекурсовой терапии, но более предпочтительным остается кломифен, так и для лечения гинекомастии. В данном случае торемифен предпочтительней, чем тамоксифен, так как имеет меньшее количество побочных эффектов.

 

2. Ингибиторы ароматазы.


 

Ингибиторы ароматазы 

Ингибиторы ароматазы – группа препаратов блокирующих фермент ароматазу, который отвечает за превращение тестостерона в эстрадиол. В первую очередь используются для снижения количества эстрадиола, при избытке от приема тестостерона, метана, или при патологических повышениях эстрадиола. Во вторую очередь данные препараты используют для повышения уровня тестостерона, при его снижении. Данные препараты не могут использоваться в качестве основных на послекурсовой терапии. Для повышения уровня тестостерона от ингибиторов ароматазы в организме должен присутствовать ФСГ и ЛГ.

К данной группе препаратов относиться три основных:

  • Анастрозол (anastrozol).
  • Летрозол (Letrozole).
  • Экзиместан (Exemestane).

Анастрозол и летрозол уменьшают активность фермента ароматазы, их отличия между собой минимальные. В пример можно привести исследование, в котором сравнивали работу анастрозола и летрозола. Анастрозол в дозировке 1 мг (1 стандартная таблетка) способен снижать уровень эстрадиола до 5,6 ± 2,9 пг/мл в то время как Летрозол 2.5 мг (1 стандартная таблетка) снижает уровень эстрадиола до 2,8 ± 2,8 (как видно в некоторых случаях практически до нуля). Поэтому мы можем сделать вывод, что одна таблетка Летрозола работает более сильно, чем одна таблетка Анастрозола. Поэтому выбор препарата остается индивидуальным.

 

В свою очередь работа экзиместана отличает от работы анастрозола и летрозола тем, что препарат не снижает активность фермента ароматазы, а связывается с ферментом и после утилизируется. Все три препарата снижают уровень эстрадиола и имеют минимальные различия, выбор препарата остается индивидуальны.

 

3. Дофаминометики.

 

Дофаминометики – антагонисты дофаминовых D2 рецепторов, способны снижать уровень пролактина. Данные препараты используются для снижения уровня пролактина из-за приема 19-нор препаратов, которые повышают пролактин, или при патологических повышениях пролактина.

 

К данной группе препаратов относиться два основных:

  • Бромкрептин (bromocriptine).
  • Каберголин (cabergolinum).

Отличия между бромкрептином и каберголином очень существенные, каберголин является современным аналогом бромкрептина и имеет гораздо меньше побочных эффектов. Также как и ингибиторы ароматазы каберголин должен приниматься только по анализам пролактина и доза препарата корректироваться относительно повышения пролактина.